Samstag, 11. Februar 2012

YEP - Medikament der Woche: Orciprenalin

„Alupent – nur wer’s kennt“ warnt eine alte Anästhesisten-Redensart.
Für solche Aussprüche  gilt, ähnlich wie für Sprichwörter und Bauernregeln im Allgemeinen, dass sie zumindest ein Quäntchen Wahrheit beinhalten. Um herauszufinden, um welches Quäntchen es sich im Falle von Alupent handelt, sollte man sich diesen doch sehr verbreiteten Wirkstoff etwas genauer ansehen.

Orciprenalin gehört zu den sympathikomimetischen Medikamenten und interagiert in erster Linie mit den Betarezeptoren.
Über die Stimulation von (kardialen) Beta-1-Rezeptoren wird eine positiv chronotrope, positiv dromotrope und positiv inotrope Wirkung erzielt, natürlich um den Preis der  Steigerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs.
Gleichzeitig vermittelt eine Aktivierung der Beta-2-Rezeptoren neben der Dilatation der Bronchien auch eine  Erweiterung der Gefäße. Ferner kommt es zur Entspannung der Uterusmuskulatur.

Aufgrund der Beta-1-mimetischen Wirkung erfreut sich der Wirkstoff relativ großer Beliebtheit bei der Behandlung von bradykarden Herzrhythmusstörungen, vor allem höhergradiger AV-Blockierungen. Diese sind immer dann Atropin-resistent, wenn der Ort der Blockierung unterhalb des AV-Knotens zu vermuten ist.  In diesem Fall bringt „Vagolyse“ (die ja letztendlich durch die Gabe von Atropin erreicht werden soll) keinen Nutzen, da der zehnte Hirnnerv fast ausschließlich auf die Herzvorhöfe wirkt, die Ventrikel jedoch unbeeinflusst lässt.


In dieser Konstellation kann durch eine direkte Stimulation des Sympathikus (z.B. mittels Alupent (Orciprenalin)) eine Erhöhung der Herzfrequenz  erreicht werden.


Hierfür erfolgt die Gabe des Medikamentes als langsamer Bolus mit 0,25 – 0,5 mg (am besten in Verdünnung wg. der besseren Steuerbarkeit: 1mL Ampulle á 0.5mg auf 5mL mit 0.9%iger NaCL Lösung aufziehen: dies sind somit 0.1mg /mL in der verdünnten Lösung). Bei gutem Ansprechen kann die Gabe per Perfusor erwogen werden (hier gibt es "grössere Ampullen": 5mg in einer 10mL Ampulle, diese kann dann auf 50mL Perfusor in 0.9% NaCl aufgezogen werden, d.h. ebenfalls 0,1mg Orciprenalin pro mL in der Perfusorspritze, Gabe nach Wirkung, max. Dosis ist laut Fachinfo 0.5mg/h). ABER Cave: Bei ausgeprägter Bradykardie sollte rechtzeitig der Einsatz eines transkutanen Pacers vorbereitet werden (Notfallwagen mit Defi/SM neben den Patienten stellen), um den Patienten bis zum „Einschwemmen“ eines passageren Schrittmachers stabilisieren zu können.

Einen Haken gibt’s jedoch noch, was den Einsatz von Orciprenalin bei Bradykardie betrifft: Der Wirkstoff hat hierfür vor kurzem seine Zulassung verloren, ein entsprechender Einsatz bei o.g. Indikation geschieht also „off-label“ !  (Mittel der Wahl hierfür ist Adrenalin, allerdings in deutlich geringerer Dosis als bei Reanimation - sinnvoll ist hier zum Titrieren eine 1:100 Verdünnung: d.h. 1mg Adrenalin auf 100mL 0.9% NaCl Lösung.)

Bleibt also noch die Funktion als Beta-2-Mimetikum. In dieser Eigenschaft qualifiziert sich Alupent (mehr schlecht als recht) zumindest noch als Bronchospasmolytikum (0,25mg iv, 0,5-1 mg sc/im). In diesem Bereich sind jedoch genau hierfür selektive Beta-2-Mimetika deutlich besser geeignet, zumal Orciprenalin auf Grund seiner langen Halbwertszeit ein schwierig zu steuerndes Medikamt ist. (Zusammenfassend: hier die Finger weg vom Alupent!)

Kontraindikationen bestehen u.a. bei allen Formen von Tachykardie, KHK und bei erhöhter Katecholamin-Sensibilität (z.B. im Rahmen einer Thyreotoxikose) und auf Seiten der Nebenwirkungen ist, neben proarrythmogenen Effekten und Angina pectoris, vor allem das Auftreten eines ausgeprägten Hypotonie zu beachten. Diese resultiert aus der Beta-2 vermittelten Vasodilatation und kann bei ohnehin schon hämodynamisch instabilen Patienten richtig Ärger verursachen.


Betrachtet man also die Wirkweise und Effekte von Orciprenalin, kann man dem guten, alten Anästhesisten-Sprichwort nur beipflichten: „Alupent – nur wer’s kennt !“ . Wenn überhaupt.

Welche Erfahrungen habt ihr mit diesem Wirkstoff gemacht? Welche anderen Medikamente sind Eurer Meinung nach bei besagten Indikationen besser geeignet?


Keine Kommentare:

Kommentar veröffentlichen